Kurzfassung

Aktuelle wissenschaftliche Erkenntnisse zeigen, dass die Prozesse des Tumorwachstums und der Metastasierung eng mit einer pathologischen Überaktivierung von Proteinkinasen (PK), welche als Schaltstellen der intrazellulären Signaltransduktion das Wachstum, die Apoptose (programmierter Zelltod) sowie das Überleben von Zellen regulieren, verbunden sind. So nehmen beispielsweise die Rezeptoren VEGFR 2 und 3 der vaskulären, endothelialen Wachstumsfaktoren (VEGF) eine Schlüsselfunktion bei der...Aktuelle wissenschaftliche Erkenntnisse zeigen, dass die Prozesse des Tumorwachstums und der Metastasierung eng mit einer pathologischen Überaktivierung von Proteinkinasen (PK), welche als Schaltstellen der intrazellulären Signaltransduktion das Wachstum, die Apoptose (programmierter Zelltod) sowie das Überleben von Zellen regulieren, verbunden sind. So nehmen beispielsweise die Rezeptoren VEGFR 2 und 3 der vaskulären, endothelialen Wachstumsfaktoren (VEGF) eine Schlüsselfunktion bei der Gefäßneubildung (Angiogenese) des Tumors ein. Basierend auf diesen Erkenntnissen wurde am Institut für Pharmazie eine neue Klasse von VEGFR 2/3 selektiven Wirkstoffen mit anti-angiogenetischer Aktivität, die mit Bezug auf ihre chemische Struktur und den Entdeckungsort als Moguntinone bezeichnet werden, entwickelt, profiliert und patentiert (WO2006/061212 A1). In in-vitro-Untersuchungen an Krebszelllinien konnte gezeigt werden, dass die Moguntinone hochpotente Wirkstoffe für die Therapie der Akuten Myeloischen Leukämie (AML) darstellen. Im Rahmen dieses Projektes sollen in weiteren Untersuchungen die synergistischen molekularen Wirkmechanismen, die nach bereits vorliegenden Befunden sich von denen etablierter Therapieschemata unterscheiden und somit neu und innovativ sind, geklärt werden. Das Kuratorium plant aus diesen Gründen, die Wirkstoffklasse der Moguntinone durch die Entwicklung weiterer Derivate zu ergänzen, um einerseits die pharmakodynamischen Eigenschaften beizubehalten bzw. zu verbessern und andererseits die pharmakokinetischen Eigenschaften im Hinblick auf eine Anwendung beim Menschen weiter zu optimieren.» weiterlesen» einklappen